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青霉素
最初的青霉素仅用于革兰阳性菌感染的治疗，由于金黄色葡萄球菌很快产生一种青霉素酶对青霉素产生了耐药，人们研制出了以甲氧西林、苯唑西林为代表的耐酶青霉素，用于产青霉素酶的葡萄球菌( 甲氧西林耐药者除外) 感染。之后，以氨苄西林、阿莫西林为代表的广谱青霉素由仅对革兰阳性( G + ) 菌有效扩展到对革兰阴性( G - ) 菌( 主要为肠杆菌科细菌) 也具有抗菌活性。最后，在广谱青霉素的基础上又发展为对铜绿假单胞菌等非发酵菌也具抗菌活性者，当前应用主要为脲基类青霉素，包括： 哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。
头孢菌素
第一、二代头孢菌素主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌( 青霉素敏感株) 所致的上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染以及心内膜炎等。头孢唑林常用于预防手术后切口感染。第二代头孢菌素尚可应用于由流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的尿路感染、皮肤软组织感染、败血症、骨及关节感染和腹腔、盆腔等感染。但如用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。头孢呋辛尚可用于脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致脑膜炎的治疗，也可作为围术期预防用药。
第三代头孢菌素对敏感的肠杆菌科细菌等G - 杆菌具有强大抗菌作用，但对G + 菌的抗菌活性不如第一、二代头孢菌素。主要注射剂型药物为头孢曲松、头孢噻肟、头孢哌酮和头孢他啶; 口服品种有头孢克肟和头孢泊肟酯等。第三代头孢菌素虽然主要用于治疗由G - 杆菌所致的较严重的感染，但不可应用于产超广谱β 内酰胺酶菌( ESBLs) 的感染，其次其抗厌氧菌的活性不强，如用于腹腔或盆腔感染时也需与抗厌氧菌药合用。应注意的是，不是所有的三代头孢菌素都可用于非发酵菌( 如铜绿假单胞菌、不动杆菌等) 感染的治疗，除了头孢哌酮和头孢他啶;外，如头孢曲松和头孢噻肟不可以用于非发酵菌感染的治疗。
常用第四代头孢菌素为头孢吡肟，抗菌谱和适应证与第三代头孢菌素大致相仿，也可用于铜绿假单胞菌的治疗。其不同于三代头孢菌素之处为对产头孢菌素酶( AmpC) 的肠杆菌属有效，其次是增强了对作用靶位细菌青霉素结合蛋白( PBP) 的亲和力以及其抗革兰阳性菌的抗菌活性亦较三代头孢菌素增强。β 内酰胺酶抑制剂
β 内酰胺酶抑制剂
β 内酰胺类-复合制剂当前临床应用者有阿莫西林-克拉维酸、替卡西林-克拉维酸、氨苄西林-舒巴坦、头孢哌酮-舒巴坦和哌拉西林-三唑巴坦。本类药物适用于因产β-内酰胺酶的细菌感染，其抗菌谱主要依据原有抗生素的活性而酶抑制剂仅有对抗细菌产酶的作用，一般不增加抗菌活性，如氨苄西林-舒巴坦仍然不可用于铜绿假单胞菌感染、头孢哌酮-舒巴坦和头孢菌素一样对肠球菌无效，有一点特殊之处是舒巴坦本身对脑膜炎球菌和不动杆菌具有较明显的抗菌活性，特别是对不动杆菌的抗菌活性当下受到广泛的重视，在治疗多重耐药不动杆菌时，与其他治疗不动杆菌药物联合应用增强疗效。
氨基糖苷类
临床常用的氨基糖苷类药物主要有： 链霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、依替米星。其中链霉素当前主要用抗结核治疗，其次可用于治疗鼠疫及布鲁菌病; 庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、依替米星肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等G - 杆菌具强大抗菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用者。
糖肽类
糖肽类药物现今应用者主要为万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁。主要用于耐药G + 菌所致的严重感染，特别是甲氧西林耐药金葡菌( MRSA) 或甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌( MRCNS) 、肠球菌属及耐青霉素肺炎链球菌所致感染; 也可用于对青霉素类过敏患者的严重G + 菌感染，属窄谱抗菌药物，对G - 菌无效。去甲万古霉素或万古霉素口服，可用于甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所致假膜性肠炎患者。
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