传出神经系统受体功能及分子机制-2018年中西医执业医师考试药理学复习资料

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　　1.M胆碱受体

　　M受体有5种亚型，各亚型的氨基酸序列一级结构已经清楚，共有460-590个氨基酸残基。M受体属于与鸟核苷酸结合调节蛋白(G蛋白)耦联的超级家族受体。M-AChR中M1、M3、M5受体的结构相似，与Gq/11蛋白耦联，而M2、M4受体与Gi/o蛋白耦联。M受体激动后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C，促进第二信使，即肌醇1，3，4一三磷酸(IP3)和二酰甘油(DAG)的生成而产生一系列效应。M受体激动可使腺苷酸环化酶活性抑制，并可激活K+通道或抑制ca2+通道。各受体亚型的分布效应及分子机制并不完全相同)。

　　2.N胆碱受体

　　N受体属于配体门控离子通道型受体。不同部位N受体的分子结构十分相似，如电鳐纯化电器官N受体由四种亚基α、B、γ、δ组成，每个N受体由二个α亚基和β，γ，δ亚基组成五聚体，以形成中间带孔的跨细胞膜通道，即为N受体离子通道。二个α亚基上有激动剂Ach作用位点。当Ach与α亚基结合后，可使离子通道开放，从而调节Na+，K+，Ca+离子流动。当动作电位到达运动神经末梢时，突触前膜去极化而引起胞裂外排，释放Ach可与神经肌肉接头的N受体结合，促使配体门控离子通道开放，膜外Na+，Ca+离子进人胞内，可产生局部去极化电位，即终板电位。当终板电位超过肌纤维扩布性去极化阈值时，即可打开膜上电压门控性离子通道，此时大量Na+，Ca+进人细胞，产生动作电位，导致肌肉收缩N胆碱受体的功能及其分子机制见。

　　3.肾上腺素

　　受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，克隆研究显示该受体与M胆碱受体结构相似，仅受体和β受体也属于G一蛋白耦联受体，其特点为均有七次跨膜区段结构。而效应产生都与G一蛋白有关。这些受体是由400多个氨基酸残基组成，其每个跨膜区段具有由20余个氨基酸残基组成的亲脂性螺旋结构。7个跨膜区段间形成三个细胞外区间环和三个细胞内区间环，其中第5和第6跨膜区间的细胞内环链比较长。当激动药与受体结合后，可与G蛋白耦联，其中仅，受体激动可激活磷酯酶(c、D、A2)，增加第二信使IP3和DAG形成而产生效应;仅α2受体激动则可抑制腺苷酸环化酶，并由此使cAMP减少。所有β受体亚型激动后均能兴奋腺苷酸环化酶，使cAMP增加，产生不同效应。肾上腺素受体亚型激动后主要效应见。

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