奥美拉唑-执业药师药物化学重点辅导

　　《药物化学》是研究药物的化学性质、合成、药物与生物体的相互作用，以及在学科发展中所形成的新药设计原理和方法的一门综合性学科。为帮助大家复习相关考点，环球网校提供“奥美拉唑-执业药师药物化学重点辅导”，希望对大家备考有帮助。

相关推荐：执业药师考试药物化学教材复习重点讲义汇总

　　【结构】

　　【化学名】(R，S)-5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3，5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亚磺酰基)-1H-苯并咪唑(洛塞克，奥克)

　　【理化性质】

　　(1)性状。

　　(2)因亚砜上的硫有手性而具光学活性，药用其外消旋体。

　　(3)是两性化合物，可制成钠盐供药用。在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定→应低温避光保存，其制剂为有肠溶衣的胶囊。

　　【体内代谢】体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，依次转化成螺环中间体、次磺酸和次磺酰胺等形式。其中次磺酰胺是其活性代谢物，与H+/K+-ATP酶上的巯基作用，形成二巯键的共价结合，使H+/K+-ATP酶失活，产生抑制作用。事实上，奥美拉唑是其活化形式次磺酰胺的前药，因为磺酰胺极性太大，不被吸收，不能直接作为药物使用。

　　【临床应用】为H+/K+-ATP酶抑制剂，能使十二指肠溃疡较快愈合，治愈率高。对用西咪替丁或雷尼替丁无效的卓-艾氏综合征也有效。比传统的H2受体拮抗剂治愈率高，速度快，不良反应少。由于是不可逆质子泵抑制剂，长期抑制胃酸分泌，会诱发胃窦反馈机制，导致高胃泌素血症，若长期处于这种状态，有可能在胃体中引起内分泌细胞的增生，形成类癌，故不易长期连续使用。

编辑推荐：

药物化学结构式记忆法

药物化学的复习方法推荐

执业药师考试药物化学各章节精选模拟练习题汇总

以上为环球网校提供奥美拉唑-执业药师药物化学重点辅导。如果觉得对您有帮助，可以快捷键“Ctrl+D”进行收藏，以便随时查阅。更多资讯敬请关注环球网校执业药师考试频道。如果您在此过程中遇到任何疑问，请登录执业药师考试论坛或者关注环球网校执业药师考试交流微信公众号“hqwxzyys”，随时与广大考生朋友们一起交流!