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第十章 肾上腺素受体激动药
肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonist)是一类化学结构与药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合后可激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟交感肾上腺素药(adrenomimetic drugs)。它们都是胺类，而兴奋作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类(sympathomimetic amines)
第一节 构效关系及分类
肾上腺素受体激动药的基本化学结构是b-苯乙胺，当苯环、a或b位碳原子的氢及末端氨基被不同基团取代时，可人工合成多种肾上腺素受体激动药。这些基团可影响药物对a、b受体的亲和力及激动受体的作用，而且会影响药物的体内过程。
(一)苯环上化学基团的不同 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环第3、4位碳上都有羟基，形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类(catecholamines)。它们对外周可产生明显的a、b受体激动作用，容易被COMT灭活，作用时间短;对中枢作用弱。如果去掉一个羟基，其外周作用减弱，而作用时间延长，口服可增加生物利用度。如果将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。
(二)烷胺侧链a碳原子上氢被取代的不同 如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长;易被摄取1所摄入，在神经元内存在时间长，促进递质释放，如间羟胺和麻黄碱。
(三)氨基上氢原子被取代的不同，如氢原子被取代，则药物对a、b受体的选择性将发生变化。去甲肾上腺素氨基末端的氢被甲基取代，则为肾上腺素，可增加对b1受体的活性;如被异丙基取代，则为异丙肾上腺素，进一步增加对b1、b2受体的作用，而对a受体的作用逐渐减弱。去氧肾上腺素虽然氨基上的氢被甲基取代，但由于苯环上缺少4位碳羟基，仅保留其对a受体的作用，而对b受体几无作用。取代基从甲基到叔丁基，对a受体的作用逐渐减弱，而对b受体作用逐渐增强。
二、分类
按其对不同肾上腺素受体亚型的选择性而分为三大类：①a肾上腺素受体激动药(a-adrenoceptor agonist，a受体激动药);②a、b肾上腺素受体激动药(a、b-adrenoceptor agonists，a、b受体激动药);③b肾上腺素受体激动药(b-adrenoceptor agonists，b受体激动药)
第二节 a肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素
【来源及化学】去甲肾上腺素(noradrenaline，NA;norepinephrine，NE)是哺乳动物去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的去甲肾上腺素是人工合成品，化学性质不稳定，见光、遇热易分解，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变色而失效，在酸性溶液中较稳定。通常用其重酒石酸盐。
【体内过程】口服因局部作用使胃粘膜血管收缩而影响其吸收，在肠内易被碱性肠液破坏;皮下注射时，因血管剧烈收缩吸收很少，且易发生局部组织坏死，故一般采用静脉滴注给药。外源性去甲肾上腺素不易透过血脑屏障，很少到达脑组织。内源性和外源性去甲肾上腺素大部分被神经末梢摄取后，大多又经囊泡摄取而贮存(摄取1);被摄取入非神经细胞内者，大多被COMT和MAO代谢而失活(摄取2)。代谢产物为活性很低的间甲去甲肾上腺素，其中一 部分再经MAO的作用，脱胺形成3-甲氧-4-羟扁桃酸(VMA)，后者可与硫酸或葡萄糖醛酸结合，经肾脏排泄。由于去甲肾上腺素进入机体后迅速被摄取和代谢，故作用短暂。
【药理作用】对a受体具有强大激动作用，对心脏b1受体作用较弱，对b2受体几乎无影响。
1. 血管激动血管的a1受体，使血管收缩，主要是使小动脉和小静脉收缩。皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管。此外，脑、肝、肠系膜按照骨骼肌的血管也都呈收缩反应。动脉收缩使心肌血流量减少，静脉的显著收缩可使总外周阻力增加。冠状血管舒张，主要是由于心脏兴奋，心肌的代谢产物(腺苷等)增加所导致，同时因血压升高，提高了冠状血管的灌注压力，故冠脉流量增加。也可激动血管壁的去甲肾上腺素能神经突触前a2受体，抑制去甲肾上腺素的释放。
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2. 心脏 较弱激动心脏的b1受体，使心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。在整体情况下，心率可由于血压升高而反射性减慢;另外由于药物强烈的血管收缩作用，总外周阻力增高，增加了心脏的射血阻力，会使心排出量不变或反而下降。剂量过大时，心脏自动节律性增加，也会出现心率失常，但较肾上腺素少见。
3. 血压 小剂量静脉滴注血管收缩作用尚不十分剧烈时，由于心脏兴奋使收缩压升高，而舒张压升高并不明显，故脉压加大。较大剂量时，因血管强烈收缩使外周阻力明显增高，故收缩压力升高的同时舒张压也明显升高，脉压变小。
【药理作用】
1. 休克主要用于神经性休克早期血压骤降时，小剂量去甲肾上腺素短时间静脉滴注，使收缩压维持在12kPa(90mmHg)作用时，以保证心、脑、等重要器官的血液供应。还可以用于休克经补充血容量后血压仍不能回升者或外汇走阻力明显降低及心排出量减少者，如心源性休克用去甲肾上腺素可使心排出量及冠脉血流量增加。休克的关键是微循环血流灌注不足和有效血容量下降，故其治疗关键是改善微循环和补充血容量。去甲肾上腺素的应用仅是暂时措施，如长时间或大剂量应用使动脉血压增加过高时，心排出量的增加反而不明显按照下降，可扩大心肌梗死范围，并加重微循环障碍。
2. 药物中毒性低血压 中枢抑制药(镇静催眠药、吩噻嗪类抗精神病药)中毒可引起低血压，用去甲肾上腺素静脉滴注，可使血压回升，维持在正常水平。特别是氯丙嗪中毒时应选用去甲肾上腺素，而不宜选用肾上腺素。
【不良反应】
1. 局部组织缺血坏死 静脉滴注时间过长、浓度过高或药液漏出血管，可引起局部缺血坏死，如发生外漏或注射部位皮肤苍白，应停止注射或更换注射部位，进行热敷，并用普鲁卡因或a受体阻断药如酚妥拉明局部浸润注射，以扩张血管。
2. 急性肾功能衰竭 滴注时间过长或剂量过大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质性损伤，故用药期间尿量应保证在没小时25ml以上。
【禁忌症】高血压、动脉硬化、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍。
间羟胺
间羟胺(metarminol)，性质较稳定，主要作用是直接激动a受体，对b1受体作用较弱。间羟胺也可被肾上腺素能神经末梢摄取、进入囊泡，通过置换作用促使囊泡中的去甲肾上腺素释放，间接的发挥作用。本品不易被MAO破坏，故作用6持久。短时间内来年许应用，可因囊泡内去甲肾上腺素减少，使效应逐渐减弱，产生快速耐受性，当产生快速耐受性时，适当加用小剂量去甲肾上腺素可恢复或增强其升压作用。
间羟胺收缩血管，升高血压作用较去甲肾上腺素弱而持久，略增加心肌收缩性，使心肌休克病人的心排出量增加。对心率的影响不明显，有时血压升高反射的使心率减慢，很少引起心率失常;对肾脏血管的收缩作用也较弱，但仍能显著减少肾脏血流量。间羟胺可静滴也可肌内注射，故临床上作为去甲肾上腺素的代用品，有于各种休克早期，手术后或脊椎麻醉后的休克。
去氧肾上腺素和甲氧明
去氧肾上腺素(phenylephrine)和甲氧明(methoxamine)都是人工合成品。作用机制与间羟胺相似，不易被MAO代谢，可直接和间接的激动a1受体，又称a1受体激动剂。作用与去甲肾上腺素相似但较弱，一般剂量时对b受体的作用不明显，高浓度的甲氧明具有阻断b受体的作用。
去氧肾上腺素还能兴奋瞳孔扩大肌，使瞳孔扩大，作用较阿托品弱，持续时间短，一般不引起眼内压升高和调节麻痹，在眼底检查时作为快速短效的扩瞳药。a2受体可乐定将在第二十五章介绍。
第三节 a、b肾上腺素受体激动药
肾上腺素
【来源】肾上腺素(adrenaline，epinephrine)是肾上腺的主要激素，其生物合成主要是在髓质中合成。肾上腺素可从家畜肾上腺提取或人工合成。理化性质与去甲肾上腺素相似。
【体内过程】多为肌内注射，在体内的摄取与代谢途径与去甲肾上腺素相似。
【药理作用】肾上腺素主要激动a和b受体。
1. 心脏 作用于心肌、传导系统和窦房结的b1、b2受体，加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴奋性。对离体心肌的b型作用特征是加快收缩性发展的速率(正性缩率作用，positive klinotropic effect)。由于心肌收缩性增加，心率加快，故心排血量增加。肾上腺素还能舒张冠状血管，改善心肌的血液供应，切作用迅速。其不利的一面是提高心肌代谢，使心肌耗氧量增加，加之心肌兴奋性提高，如剂量过大或静脉注射过快，可引起心率失常，出现期前收缩，甚至引起心室纤颤。
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2. 血管 激动血管平滑肌上的a受体，血管收缩;激动b2受体血管舒张。体内个部位血管的肾上腺素的种类和密度各不相同，所以肾上腺素对血管的作用取决于各器官血管平滑肌上a及b2受体的分布密度及给药剂量的大小。小动脉及毛细血管前括约肌血管壁上的肾上腺素受体密度高，血管收缩明显;皮肤、粘膜、肾和胃肠道等器官的血管平滑肌a受体在数量上占优势，故以皮肤、粘膜的血管收缩最为强烈;内脏血管，尤其是肾血管，也显著收缩;对脑和肺血管收缩作用十分微弱，有时由于血压升高而被动的舒张;而静脉和大动脉上的肾上腺素受体的密度低，故收缩作用较弱。而在骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上b2受体占优势，故小剂量的肾上腺素往往使这些血管舒张。肾上腺素也能舒张冠状血管，除可激动b2受体外，其他机制同去甲肾上腺素。
3. 血压 在皮下注射治疗量的肾上腺素(0.5-1.0mg)或低浓度静脉滴注(每分钟滴入10mg)时，由于心脏兴奋，心排出量增加，故收缩压升高;由于骨骼肌血管(在全身血管中占相当的比例)舒张作用对血压的影响，抵消或超过了皮肤奶牛膜血管收缩作用的影响，故舒张压不变或下降;此时脉压差加大，使身体各部位血液重新分配，有利于紧急状态下机体能量供应的需要。较大剂量静脉注射时，由于缩血管反应使收缩压和舒张压均升高。此外肾上腺素还能促进肾素的分泌。
4. 平滑肌 肾上腺素对平滑肌的作用主要取决于组织器官上的肾上腺素受体的类型。能激动支气管平滑肌的b2受体，发挥强大的舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质(如组胺等)，还可使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿;使b1受体占优势的胃肠平滑肌张力降低、自发性收缩频率和幅度减少;对子宫平滑肌的作用与性周期、充盈状态和给药剂量有关。肾上腺素引起排尿困难和尿潴留。
5. 代谢 肾上腺素能提高机体代谢。治疗剂量下，可使耗氧量升高20%～30%;在人体，由于a受体和b2受体的激动都能导致肝糖原的分解，而肾上腺素具a、b作用，故其升高血糖作用较去甲错误!链接无效。显著。此外错误!链接无效。还能降低外周组织对葡萄糖的摄取作用，激活甘油三酯酶加速制服哪个分解，使血液中游离脂肪酸升高。
【临床应用】
1. 心脏骤停 用于溺水、麻醉和手术过程中的意外、药物 、传染病和心脏传导阻滞等所导致的心脏。对电击所致的心脏骤停也可用肾上腺素配合心脏除颤器或利多卡因等除颤，一般用心室内注射，同时进行有效的人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中毒等。
2. 过敏性疾病
(1)过敏性休克：药物或输液等可引起过敏性休克，表现为小血管扩张和毛细血管通透性增强，引起循环血量降低，血压下降，同时伴有支气管平滑肌痉挛，出现呼吸困难等症状。肾上腺素激动a受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌，降低毛细血管的通透性;激动b受体可改善心功能，缓解支气管痉挛;减少过敏性介质释放，扩张冠状动脉，可迅速缓解过敏性休克的临床症状，挽救病人的生命，为治疗过敏性休克的首选药。应用时一般肌内或皮下注射给药，严重病例亦可用生理盐水稀释10倍后缓慢静脉注射，但必须控制注射速度和用量，以免引起血压骤升及心率失常等不良反应。
(2)支气管哮喘：控制支气管哮喘的急性发作，皮下注射能于数分钟内奏效。本品由于不不良反应严重，仅用于急性发作者。
(3)血管神经性水肿及血清病：肾上腺素可迅速缓解血管神经性水肿、血清病、荨麻疹、枯草热等变态反应性疾病的症状。
3. 与局麻药配伍及局部止血 肾上腺素加入局麻药中，可延缓局麻药的吸收，延长局麻药的麻醉时间。一般局麻药中肾上腺素的浓度为1∶250000，一次用量不要超过0.3mg。
【不良反应及禁忌症】主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等，在剂量过大时，a受体兴奋过强使血压骤升，有发生脑出血的危险，故老年人慎用。当b受体过度兴奋时，可使心肌耗氧量增加，能引起心肌缺血和心率失常，按照心房纤颤，故应严格掌握剂量。禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进。
多巴胺
多巴胺(dopamine，DA)是去甲肾上腺素生物合成的前体，药用的多巴胺是人工合成品。
【体内过程】口服后易在肠和肝中被破坏而失效。一般用静脉滴注给药，在体内迅速经MAO和COMT代谢失效，故作用时间短暂。因多巴胺不易透过血脑屏障，故外源性多巴胺对中枢神经系统无作用。
【药理作用】多巴胺主要激动a、b和外周的多巴胺受体。
1. 心血管 多巴胺对心血管的作用和用药浓度有关。低浓度时主要于位于肾脏、肠系膜和尜状动脉的多巴胺受体(D1)结合，通过激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP水平迅速提高而导致血管舒张。高浓度的多巴胺可作用于心脏b1受体，使心肌收缩力加强，心排出量增加。可增加收缩压和脉压差，但对舒张压无明显影响或轻微增加。由心排出量增加，而肾和肠系膜血管阻力下降，其他血管阻力不变，总外周阻力变化不大。继续增加给药浓度，多巴胺可激动血管的a受体，导致血管好搜索，引起总外周阻力增加，血压升高，这一作用可被a受体阻断药所拮抗。多巴胺也可促进神经末梢释放去甲肾上腺素，产生心血管作用。
2. 肾脏 多巴胺在低浓度时作用于D1受体，舒张肾血管，使肾血流量增加，肾小球的滤过率也增加。同时多巴胺具有排钠利尿作用可能是多巴胺直接对肾小管D1受体的作用。大剂量时，可使肾血管明显收缩。
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【药理作用】用于各种休克，如感染性中毒休克、心源性休克及出血性休克等。多巴胺作用时间短，需静脉滴注，最初滴注速度为每分2-5mg/kg，可割据需要逐渐增加剂量。在滴注给药时必须正确评估血容量，通过输入全血、血浆或其他适宜的液体补充血容量，同时需纠正酸中毒，可取得较好的疗效。在用药时应监测心功能改变。
本品尚可与利尿药合用用于急性肾功能衰竭。也可用于急性心功能不全，具有改善血液流动力学的作用。应用时应注意用量。
【不良反应】一般较轻，偶见恶心、呕吐。如剂量过大或滴注太快可出现心动过速、心率失常和肾血管收缩导致肾功能下降，一旦发生，应减慢滴注速度或停药。同时合用单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药时，多巴胺剂量应酌减。
麻黄碱
麻黄碱(ephedrine)是从中药麻黄中提取的生物碱。药用其左旋体或消旋体。
【体内过程】口服易吸收，可通过血脑屏障进入脑脊液。小部分在体内经脱胺氧化而被代谢。大部分以原形经肾排泄，消除缓慢，故作用较肾上腺素持久。一次给药作用可维持3-6 h。
【药理作用】麻黄碱可直接和间接激动肾上腺素受体，它的直接作用在不同组织可表现为激动a1、a2、b1、b2受体，另外可促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而发挥间接作用。与肾上腺素比较，麻黄碱句下列特点：⑴化学性质稳定，口服有效;⑵拟肾上腺素作用弱而持久;⑶中枢兴奋作用较显著;⑷易产生快速耐受性。
1. 心血管 兴奋心脏，使心肌收缩力加强、心排出量增加。在整体情况下由于血压升高，反射性减慢心率，这一作用抵消了它直接加快心率的作用，故心率变化不大。麻黄碱的升压作用出现缓慢，但维持时间较长。一般剂量下内脏血流量减少，但冠脉、脑血管和骨骼肌血流量增加。
2. 支气管平滑肌 松弛支气管平滑肌作用较肾上腺素弱，其效慢，作用持久。
3. 中枢神经系统 具有较显著的中枢兴奋作用，较大剂量可兴奋大脑和皮层下中枢，引起精神兴奋、不安和失眠等。
4. 快速耐受性 麻黄碱短期内反复给药，作用逐渐减弱，称为快速耐受性(tachylaxis)，也称脱敏(desensitization)。停药后可以恢复。每日用药如不超过三次则快速耐受性一般不明显。最近通过放射性配体结合实验证明，离体豚鼠肺组织在连续给予麻黄碱后，其与b受体的亲和力显著下降。
【临床应用】
1. 用于预防支气管哮喘发作和轻症的治疗，对于急性发作疗效较差。
2. 消除鼻粘膜充血所引起的鼻塞，常用溶液滴鼻。
3. 防治某些底血压状态，如用于防治硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所引起的低血压。
4. 缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。
【不良反应及禁忌症】有时出现中枢兴奋所致的不安、失眠等，晚间服用宜加镇静催眠药防止失眠。禁忌症同肾上腺素。
第四节 b肾上腺素受体激动药
异丙肾上腺素(isoprenaline)是人工合成品，药用其盐酸盐，化学结构是去甲肾上腺素氨基上的氢原子被异丙基所取代。是经典的b1、b2受体激动剂。
【体内过程】口服易在肠粘膜与硫酸结合而失效;气雾剂吸入给药，吸收较快;舌下含药因其能舒张局部血管，少量可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。吸收后主要在肝及其他组织中被COMT所代谢。异丙肾上腺素较少能被MAO代谢，也较少被去甲肾上腺素能神经元所摄取，因此其作用维持时间较肾上腺素略长。
【药理作用】主要激动b受体，对b1、b2受体选择性很差。对a受体几乎无作用。
1. 心脏 对心脏b1受体具有强大的激动作用，表现为正性肌力和正性缩率作用，缩短收缩期和舒张期。与肾上腺素相比，异丙肾上腺素加快心率加速传导的作用较强，心肌耗氧量明显增加，对窦房结有显著作用，也能引起心率失常，但较少产生心率心室颤动。
2. 血管和血压 对血管有舒张作用，主要是激动b2受体，使骨骼肌血管舒张，对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱，对冠状血管也有舒张作用，也有增加组织血流量的作用。静脉滴注每分钟2-10mg，由于心脏兴奋和外周血管舒张，使收缩压升高而舒张压略下降，此时冠脉血流量增加;但如静脉注射给药，则可引起舒张压明显下降，降低了冠状血管的灌注压，冠脉有效血流量不增加。
3. 支气管平滑肌 可激动b2受体，舒张支气管平滑肌，作用比肾上腺素略强，并具有抑制组胺等过敏性物质释放的作用。但对支气管粘膜的血管无收缩作用，故消除粘膜水肿的作用不如肾上腺素。久用可产生乃手性。
4. 其他 能增加肝糖原、肌糖原分解，增加组织耗氧量。其升高血中有利脂肪酸作用与肾上腺素相似，而升高血糖作用较弱。不易透过血脑屏障，中枢兴奋作用不明显。
【临床应用】
1. 支气管哮喘 用于控制支气管哮喘急性发作。
2. 房室传导阻滞 舌下含药或静脉滴注给药，治疗II、III度房室传导阻滞。
3. 心脏骤停 适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停，常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。
4. 感染性休克 适用于中心静脉压高、心排出量低的感染性休克，但要注意补液及心脏毒性。
【不良反应】常见的是心悸、头晕。用药过程中应注意控制心率。在支气管哮喘病人，要注意剂量过大可导致心肌豪氧量增加，易引起心率失常，甚至产生危险的心动过速及心室颤动。禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进。
多巴酚丁胺
多巴酚丁胺(dobutamine)为人工合成品，其化学结构和体内过程与多巴胺相似，口服无效，仅供静脉注射给药。
【药理作用】主要激动b1受体。
多巴酚丁胺是含有左旋多巴酚丁胺和右旋多巴酚丁胺的消旋体。前者激动a1受体，后者阻断a1受体，对a受体的作用因此而抵消。两者都激动b受体，但后者激动b受体作用是前者的10倍。消旋多巴酚丁胺的作用是两者的综合结果，主要表现为激动b1受体。
【临床应用】静脉滴注短期治疗心脏手术后心排出量低的休克或心肌梗死并发心力衰竭，可增加心排出量，其改善左心室功能衰竭的作用优于异丙肾上腺素，且较安全。短时间内反复应用可产生快速耐受性。
【不良反应】用药期间可引起血压升高、心悸、心率失常、头痛、气短等不良反应。由于该药可使心肌耗氧量增多，亦可引起心肌梗死病人梗死面积增加，应引起重视。梗阻型肥厚性心肌病患者禁用，因其可促进房室传导，心房纤颤病人禁用。
b受体激动药还包括选择性激动b2受体的药物，临床上主要用于哮喘的治疗。
例题：
A型题
1、有一药物治疗剂量静脉注射后，表现出心率明显加快，收缩压上升，舒张压下降，而总外周阻力明显降低，该药应是：
A 去甲肾上腺素 B 肾上腺素 C 异丙肾上腺素 D 阿拉明 E 多巴胺
2、肾上腺素作用于下列哪些受体引起心血管作用?
A α和β1-R B α和β2-R C α、β1和β2-R D β1-R E β1和β2-R
3、青霉素引起的过敏性休克应首选：
A 去甲肾上腺素 B 麻黄碱 C 异丙肾上腺素 D 肾上腺素 E 多巴胺
参考答案
1 C 2 C 3 D
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