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第九章 N胆碱受体阻断药
第一节 神经节阻断药
【药理作用】神经节阻断药(ganglionic blocking drugs)能选择性的与神经节细胞的N胆碱受体结合，竞争性的阻断ACh与受体结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。
这类药物对交感神经和副交感神经节都有阻断作用，因此其综合效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。
【临床应用】曾用于抗高血压，但现在已经被其他降压药所取代。可用于麻醉时控制血压，以减少手术出血。还用于主动脉瘤手术。目前还在使用的药物包括美加明、樟磺米芬。
第二节 骨骼肌松弛药
骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants)是一类作用于神经肌肉接头后膜的N胆碱受体，产生神经肌肉阻滞的药物，故亦称为神经肌肉阻滞药(neuromuscular blocking agents)，按其作用机制不同，可将其分为两类，即除极化型肌松药(depolarizing muscular relaxants)和非除极化型肌松药(nondepolarizing muscular relaxants)。
一、除极化型肌松药
这类药物与神经、肌肉接头后膜的胆碱受体结合，产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N胆碱受体不能对ACh起反应，此时神经肌肉的阻滞方式已由除极化转变为非除极化，前者为I相阻断，后者为II相阻断，从而使骨骼肌松弛。其特点为：⑴最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后不同有关;⑵连续用药可产生快速耐受性;⑶抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之;⑷治疗剂量并无神经节阻断作用;⑸目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。
琥珀胆碱(suxamethonium，succinylcholine)
又称为司可林(scoline)，由琥珀酸和两分子的胆碱组成。
【药理作用】静脉注射10-30mg后，即可见短暂的肌束颤动。1分钟后转为松弛，2分钟时作用达到高峰，5分钟内作用消失。肌松部位以颈部和四肢肌肉最为明显，面、舌、咽喉和咀嚼肌次之。，而对呼吸肌麻痹不明显。
【体内过程】琥珀胆碱进入体内后即可被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶迅速水解为琥珀酰单胆碱，肌松作用明显减弱，然后可进一步水解为琥珀酸和胆碱，肌松作用消失。
【临床应用】由于本品对喉肌松弛作用较强，故静脉注射适用于气管内插管、气管镜检、食管镜检等短时操作。静脉滴注也可用于较长时间手术。本药可引起强烈的窒息感，故对清醒患者禁用，可先用硫喷妥钠麻醉后，再给琥珀胆碱。
【不良反应及注意事项】
1. 窒息
2. 肌束颤动
3. 血钾升高
4. 其他
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【药物相互作用】本品在碱性溶液中可分解，故不宜与硫喷妥钠混合使用。凡可降低假性胆碱酯酶活性的药物(胆碱酯酶抑制剂、环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因)都可使其作用增加。
二、非除极化型肌松药
又称竞争型肌松药(competitive muscular relaxants)。这类药物能与ACh竞争神经肌肉接头的N胆碱受体，能竞争性阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。抗胆碱酯酶可拮抗其肌松作用。
本类药物多为天然生物碱，属于苄基异喹啉类。主要包括筒箭毒碱等。
筒箭毒碱(d-tubocurarine)，由植物箭毒中提取出来的生物碱，右旋体具有活性。作用时间较长，用药后不易逆转，副作用多，目前临床已经少用。竞争性阻断ACh的除极化作用，并具有神经节阻断作用，故可造成血压下降。
例题：
A型题
1、M-R阻断药不会引起下述哪种作用?A 加快心率 B 尿潴留 C 强烈抑制胃液分泌 D 抑制汗腺和唾液腺分泌 E 扩瞳
2、阿托品对内脏平滑肌松驰作用最显著的是：
A 子宫平滑肌 B 胆管输尿管平滑肌 C 支气管平滑肌
D 胃肠道平滑肌强烈痉挛时 E 胃肠道括约肌
3、乙醚麻醉前使用阿托品的目的是：
A 减少呼吸道腺体的分泌 B 增强麻醉效果 C 镇静 D 预防心动过速 E 辅助松驰骨骼肌
参考答案
1 C 2 D 3 A
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