2022年卫生资格初级药师备考点：抗菌药物的作用机制及耐药性

2022年卫生资格初级药师备考点：抗菌药物的作用机制及耐药性

一、抗菌药物的作用机制(增加)

1.干扰细菌细胞壁合成 ：如β-内酰胺类抗生素

2.增加细菌胞浆膜通透性 ：如多黏菌素类、制霉菌素和两性霉素B。

3.抑制细菌蛋白质合成 ：如氨基糖苷类、四环素类(作用于30S亚基)、大环内酯类、氯霉素、林可霉素 (作用于50S亚基)。

4.抑制核酸代谢 ：抑制RNA多聚酶，阻碍mRNA的合成如利福平;抑制DNA回旋酶，妨碍细菌DNA的复制如喹诺酮类 。

二、细菌耐药性

耐药性又称抗药性，系细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失。

1.细菌耐药性种类

从遗传学的角度，细菌耐药性有固有耐药性和获得耐药性两种类型。

(1)固有耐药性 是指细菌对某些抗菌药物的天然不敏感，也称天然耐药性。固有耐药性是由细菌种属特性决定的，如革兰阴性菌具有外膜通透性屏障，决定了这类细菌对多种药物不敏感。

(2)获得耐药性 是指由于细菌DNA的改变导致其获得了耐药性的表型。获得耐药性发生有三种因素。①染色体突变;②质粒介导的耐药性;③转座因子介导的耐药性。

2.多药耐药性

多药耐药性(MDR)是指对一种药物具有耐药性的同时，对其他结构不同，作用靶点不同的抗菌药物也具有耐药性，是导致抗感染药物治疗失败的重要原因之一。

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三、细菌耐药性产生机制

1.药物不能到达其靶位 由于细胞壁的渗透性改变，膜的屏障作用，由特异性蛋白所构成的水通道的缺乏，降低药物在菌体内的积聚而产生耐药。

2.细菌所产生的酶使药物失活 如β-内酰胺酶，能使青霉素类和头孢菌素类抗生素的β内酰胺环水解裂开而灭活。

3.菌体内靶位结构的改变 如链霉素耐药菌株的核蛋白体30S亚基上链霉素受体P10蛋白质发生了构象变化，使链霉素不能与之结合而产生耐药。

4.代谢拮抗物形成增多 如细菌对磺胺类的耐药，可由于对药物具有拮抗作用的底物对氨基苯甲酸(PABA)产生增多，或者改变了对代谢物的需要等途径所致。

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官方：2022年卫生资格初级药师考试时间：4月9、10、16、17

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