青蒿为菊科植物黄花蒿的干燥地上部分。青蒿素是其主要抗疟有效成分,系我国学者于20世纪70年代初首次从青蒿中分离得到。临床应用表明青蒿素对间日疟或恶性疟的治疗具有疗效显著、融作用小的优点,是一种高效、速效的抗疟有效单体化合物。
青蒿素的结构类型是
单萜
倍半萜
二萜
三萜
四萜
本题考查的是含萜类化合物的常用中药。
单环倍半萜青蒿素是从中药青蒿(黄花蒿)中分离得到的具有过氧结构的倍半萜内酯,有很好的抗恶性疟疾活性,其多种衍生物制剂已用于临床。
青蒿素抗疟作用与结构中最密切相关的基团是
内酯环
醚基
过氧桥
内酯羰基
以上基团都密切有关
本题考查的是含萜类化合物的常用中药。
青蒿素及其衍生物对疟原虫红细胞内期有杀灭作用,因具有过氧桥(C-O-O-C)结构,能裂解产生自由基和活性氧,破坏疟原虫的膜系结构,导致疟原虫死亡有关。近年来研究发现其抗疟作用还能抑制疟原虫的PfATTP6酶,当该酶受到抑制时,细胞内Ca2+水平升高,引起细胞死亡。