抗组胺药分为第一代、第二代。第一代药物有异丙嗪、氯苯那敏、苯海拉明、去氯羟嗪、赛庚啶、酮替芬等，它们具有一定的抗胆碱功能，如抑制腺体分泌，可造成口干、视物模糊、胃酸分泌减少；抑制内脏平滑肌蠕动，造成便秘、排尿困难、加重前列腺增生与肥大患者的尿潴留症状；抑制中枢神经，引发嗜睡；松弛睫状肌，造成房水增多，加重青光眼；加快心跳，造成快速型心律失常。第二代抗组胺药包括西替利嗪、左西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定、非索非那定、阿伐斯汀、依巴斯汀、依匹斯汀、咪唑斯汀、苯磺贝他斯汀、奥洛他定，它们的抗胆碱作用减弱，且不易进入中枢神经系统，无嗜睡副作用；但其中部分药物能造成Q-T间期延长，甚至引起尖端扭转型室性心律失常，如咪唑斯汀。