作用机制是抑制纯化的HIV-1和HIV-2蛋白酶,与蛋白酶的活性部位直接结合,是蛋白酶的竞争性抑制剂,这种竞争性结合阻碍了病毒颗粒成熟过程中病毒前体多蛋白的裂解过程,由此产生的不成熟的病毒颗粒不具有感染性,无法建立新一轮感染,该类药物是
核苷类反转录酶抑制药
非核苷类反转录酶抑制药
蛋白酶抑制药
整合酶抑制剂
融合抑制剂
本题考查抗反转录病毒药物的药理作用与作用机制。
蛋白酶抑制剂抑制纯化的HIV-1和HIV-2蛋白酶,如茚地那韦与蛋白酶的活性部位直接结合,是蛋白酶的竞争性抑制剂,这种竞争性结合阻碍了病毒颗粒成熟过程中病毒前体多蛋白的裂解过程,由此产生的不成熟的病毒颗粒不具有感染性,无法建立新一轮感染。
【考点延展】核苷类药物(去羟肌苷)自然底物三磷酸脱氧腺苷竞争,以及掺入至病毒DNA,终止DNA链的延长,从而起抗病毒作用。司他夫定是胸苷核苷类似物,通过细胞激酶磷酸化,形成司他夫定三磷酸盐而发挥抗病毒活性。
核苷类反转录酶抑制剂是抑制HIV的反转录酶,而这一过程导致链合成的终止并打断病毒复制的循环。
非核苷类反转录酶抑制剂奈韦拉平与HIV-1的反转录酶直接结合并通过破坏该酶的催化位点来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶的活性。
整合酶抑制剂可抑制HIV整合酶的催化活性,这是一种病毒复制所必需的HIV编码酶,抑制整合酶可防止感染早期HIV基因组共价插入或整合到宿主细胞基因组上。整合失败的HIV基因组无法引导生成新的感染性病毒颗粒,因此抑制整合可预防病毒感染的传播。