影响氯吡格雷活性最大的酶是
酯酶
CYP3A4
CYP2C19
CYPIA2
CYP286
本题考查抗血小板药的临床用药评价。
氯吡格雷主要由肝脏代谢,通过两条主要代谢途径进行:一条途径由酯酶介导,约占吸收量85%的氯吡格雷通过水解作用代谢为无活性的酸衍生物;另一条途径由多种细胞色素P450介导,约15%的氯吡格雷被代谢为2-氧基-氯吡格雷中间代谢物,2-氧基-氯吡格雷中间代谢物随后被代谢形成活性代谢物,即氯吡格雷硫醇衍生物,这一代谢产物有抗血小板活性,在体外研究中发现,该代谢途径由CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2和CYP286介导,而CYP2C19的代谢能力对此途径的影响较大。CYP2C19的活性受基因多态性或他药物的抑制,因此不是所有患者都将获得充分的血小板抑制。