下列关于青蒿素的叙述正确的是
对红细胞内期裂殖体有强大而迅速的杀灭作用
对耐氯喹虫株感染有良好疗效
口服吸收迅速,有首过消除
易透过血脑屏障,对脑型疟有效
属于病因性预防首选药
本题考查的是青蒿素的作用机制和作用特点。
青蒿素通过产生自由基,破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡。其具有高效、速效、低毒的特点,对红细胞内期疟原虫有强大的杀灭作用,对红细胞外期疟原虫无效。青蒿素口服吸收迅速完全,有首关效应,导致血浆药物浓度较低,吸收后广泛分布于各组织中,也易透过血一脑屏障进入脑组织,故对脑型疟有效。其体内代谢较快,有效血浆药物浓度维持时间短,不利于彻底杀灭疟原虫,故复发率较高。临床用于控制间日疟和恶性疟的症状以及耐氯喹虫株的治疗,也用于治疗凶险型恶性疟如脑型疟和黄疸型疟疾。该药应用后复发率较高,与伯氨喹合用可降低复发率。疟原虫可对青蒿素产生耐药性,合用磺胺多辛和乙胺嘧啶可延缓耐药性发生。对青蒿素进行结构改造后产生的青蒿素衍生物,其抗疟效果增强,近期复发率降低。
【考点延展】病因性预防的首选药是乙胺嘧啶。