第10章第六节-四环素类抗菌药-作用特点、不良反应和主要药品
四环素
青霉素
万古霉素
氯霉素
克林霉素
本题考查的是四环素类药物的作用机制。
四环素类药物的抗菌作用机制为抑制细菌蛋白质合成。本类药物进人细胞后,与细菌核
糖体的30S亚基结合,阻止蛋白质合成始动复合物,并抑制酞胺基一tRNA与mRNA一核糖体复合物结合,从而抑制肤链延长和细菌蛋白质的合成。另外,四环素类也能引起细菌细胞膜通透性增加,使细菌细胞内核苷酸和其他重要物质外漏,从而抑制细菌DNA的复制。故A正确。
青霉素,干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成,使细菌细胞壁缺损,菌体失去渗透保护屏障导致细菌肿胀、变形,在自溶酶的激活下,细菌破裂溶解而死亡。其作用的靶位是一系列存在于细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins, PBPs );
万古霉素,与细菌细胞壁前体肽聚糖末端的丙氨酰丙氨酸形成复合物,干扰甘氨酸五肽的连接,从而抑制细菌细胞壁的合成,同时对胞浆中RNA的合成也具有抑制作用。
氯霉素,可逆地与细菌70S核糖体中较大的50S亚基结合,使蛋白质合成被抑制而致细菌死亡。
克林霉素,与细菌核糖体的50S亚基结合,从而抑制细菌蛋白质的合成。