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PDE5抑制剂口服生物利用度有限的主要原因是( )。
单选题
PDE5抑制剂口服生物利用度有限的主要原因是( )。
A
肾脏排泄增加
B
CYP3A异构体家族在肠道中进行广泛的系统前代谢和肝脏首过消除
C
与血浆蛋白结合率低
D
胃肠道吸收不良
E
药物在体内分布广泛
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答案
正确答案:B
解析
【内容考查】本题考查PDE5抑制剂的口服生物利用度及其影响因素。【选项分析】A. 肾脏排泄增加:不正确。PDE5抑制剂主要通过肝脏代谢消除,肾脏排泄占比很小。B. CYP3A异构体家族在肠道中进行广泛的系统前代谢和肝脏首过消除:正确。这是导致PDE5抑制剂口服生物利用度有限的主要原因。C. 与血浆蛋白结合率低:不正确。PDE5抑制剂的蛋白结合率实际上很高(约94%)。D. 胃肠道吸收不良:不正确。PDE5抑制剂通常可以迅速吸收。E. 药物在体内分布广泛:不正确。药物分布并不直接影响口服生物利用度。因此,正确答案是B选项。CYP3A异构体家族在肠道中的系统前代谢和肝脏首过消除是导致PDE5抑制剂口服生物利用度有限的主要原因。这一机制显著减少了药物进入体循环的量,从而降低了其生物利用度。
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