地尔硫䓬在体内主要的代谢反应有
N-脱甲基
O-脱甲基
S-氧化
C-氧化
脱乙酰基
本题考查的是地尔硫䓬体内代谢。
地尔硫䓬口服吸收迅速完全,但有较高的首关效应,导致生物利用度下降,大约为25%~60%左右,体内有效期为6~8小时。地尔硫䓬经肝肠循环,主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基化。去乙酰基地尔硫䓬保持了母体冠状血管扩张作用的25%~50%,并且达到母体血药浓度的10%~45%。其结构式及发生代谢的官能团如图所示:
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