A.药物与非治疗靶标结合产生的副作用
B.药物的代谢产物产生的副作用
C.药物抑制了心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)产生的副作用
D.药物抑制细胞色素P450酶产生的副作用
E.药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用
患者在服用红霉素类抗生素后,产生恶心、呕吐等胃肠道副作用的原因是
本题考查的是药物结构与毒副作用。
大环内酯类抗生素红霉素类药物,如红霉素、罗红霉素、克拉霉素等14元环的内酯化合物在产生抗菌作用的同时也刺激了胃动素的活性,增加了胃肠道蠕动,并引起恶心、呕吐等胃肠道副作用。但12元环和16元环内酯抗生素对胃动素的刺激活性很弱,胃肠道副反应就较低。
非甾体抗炎药双氯芬酸结构中含有二苯胺片段,当长时间或大剂量用该药物时可能会引起肝脏毒性,其原因是
本题考查的是药物结构与毒副作用。
非甾体抗炎药双氯芬酸的结构中含有二苯胺片段,在A环胺基的对位由于没有取代基,故可被CYP3A4或MPO催化代谢氧化,得到4-羟基双氯芬酸,并进一步发生双电子氧化生成强亲电性亚胺-醌,后者可与体内蛋白或谷胱甘肽发生亲核取代,生成与蛋白的加成产物,从而引发肝脏毒性。