舍曲林的化学结构如下,体内过程符合线性药动学特征,只有极少量(<0.2%)以原形从尿中排泄,临床上常用剂量为50~200mg,每天给药一次。肝肾功能正常的某患者服用该药后的达峰时间约为5h,其消除半衰期约为24h,血浆蛋白结合率为98%。
如果患者的肝清除率下降了一半,则下面说法正确的是
此时药物的消除速率常数约为0.029h-1
临床使用时应增加剂量
此时药物的达峰时的为10h
此时药物的达峰浓度小为原来的12左右
此时药物的半衰期约为48h
本题考查的是药物的半衰期。
其消除半衰期约为24h,如果患者的肝清除率下降了一半,消除半衰期变为原来的2倍,即48h。
舍曲林在体内主要代谢产物仍有活性,约为舍曲林的1/20,该主要代谢产物是
3-羟基舍曲林
去甲氨基舍曲林
7-羟基舍曲林
N-去甲基舍曲林
脱氯舍曲林
本题考查的是舍曲林的药动学特征。
舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物是N-去甲基舍曲林,其药理活性是舍曲林的1/20。
舍曲林与格列本脲(血浆蛋白结合率为99%,半衰期为6~12h)合用时可能引起低血糖,其主要原因是
舍曲林抑制了肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶
舍曲林与格列本脲竞争结合血浆蛋白
舍曲林诱导了肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶
舍曲林对格列本脲的药效有协同作用
舍曲林对格列本脲有增敏作用
本题考查的是药物与血浆蛋白结合的能力。
舍曲林与格列本脲(血浆蛋白结合率为99%,半衰期为6~12h)合用,舍曲林置换已经与血浆蛋白结合的格列本脲,导致游离的格列本脲浓度升高,引起低血糖。
舍曲林优选的口服剂型是
普通片
缓释片
控释片
肠溶片
舌下片
本题考查的是各剂型特点。
舍曲林口服,每天给药一次,肝肾功能正常的某患者服用该药后的达峰时间约为5h,其消除半衰期约为24h。因此不需要制成缓控释剂型。也没有快速起效的要求,因此不用制成舌下片。没有提到药物在胃中易被破坏,因此不需要制成肠溶片。综上所述,制成普通片即可。