雌二醇口服几乎无效，临床常用雌二醇贴片。近年来，随着微粒化技术问世，市面上亦出现了雌二醇片。某患者使用微粒化雌二醇片治疗雌激素缺乏合征，每次2mg，每天服药一次，使用一段时间后，出现肝功能异常，后改用雌二醇贴片(每片2.5mg，每片可使用7日)，不良反应消失。
关于雌二醇应用及不良反应的说法，正确的是
发生不良反应的原因与雌二醇本身的药理作用有关
雌二醇口服几乎无效的主要原因，是因为雌二醇溶解度低
使用贴片后不良反应消失，是因为雌二醇缓慢而直接进入体循环
发生不良反应的原因是雌二醇的代谢产物具有毒性
使用贴片后不良反应消失，是因为贴片主要作用于皮肤
本题考查的是雌二醇的作用特点。
天然的雌二醇，在肠道大部分被微生物降解，少量被肠道吸收后，经过肝脏又代谢掉，所以口服无效。微粒化之后，虽然避免了被肠道微生物降解，但是雌二醇经过肠肝循环，在肝脏代谢后经胆汁流进十二指肠，经过小肠，然后被小肠重新吸收，经过循环，再次进入肝脏，加重肝脏负担，最后造成肝损害。贴剂为经皮给药制剂，有皮下毛细血管吸收进入血液循环，因此需要的药物剂量减少，而且没有首关效应，减轻对肝的负担，不良反应消失。
关于雌二醇贴片特点的说法，错误的是
不存在皮肤代谢
避免药物对胃肠道的副作用
避免峰谷现象，降低药物不良反应
出现不良反应时，可随时中断给药
适用于不宜口服给药及需要长期用药的患者
本题考查的是贴剂的特点。
1.贴剂的优点：①避免了口服给药可能发生的肝首关效应及胃肠灭活，药物可长时间持续扩散进入血液循环，提高了治疗效果。 ②维持恒定有效的血药浓度，增强治疗效果，减少胃肠给药的副作用。③延长作用时间，减少用药次数，改善患者用药顺应性。④患者可以自行用药，适用于婴幼儿、老人和不宜口服给药及需长期用药的患者。⑤发现副作用可随时中断给药。
2.贴剂的局限性：①由于起效慢，不适合要求起效快的药物。②大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性。③存在皮肤的代谢与贮库作用。④药物吸收的个体差异和给药部位的差异较大。
雌二醇片属于小剂量片剂，应检查含量均匀度，根据《中国药典》规定，小剂量是指每片标示量小于
25mg
1mg
5mg
10mg
50mg
本题考查的是含量均匀度检查法。
除另有规定外，片剂、硬胶囊剂、颗粒剂或散剂等，每一个单剂标示量小于25mg或主药含量小于每个单剂重量25%者；药物间或药物与辅料间采用混粉工艺制成的注射用无菌粉末；内充非均相溶液的软胶囊；单剂量包装的口服混悬液、透皮贴剂和栓剂等品种项下规定含量均匀度应符合要求的制剂，均应检查含量均匀度。复方制剂仅检查符合上述条件的组分，多种维生素或微量元素一般不检查含量均匀度。