2021A-关于非甾体抗炎药布洛芬结构和应用的说法,错误的是
S-异构体的代谢产物有较高活性
S-异构体的活性优于R-异构体
口服吸收快,Tmax约为2小时
临床上常用外消旋体
R-异构体在体可转化为S-异构体
本题考查的是芳基丙酸类药物。
芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的,代表药物是布洛芬,目前临床上使用消旋体,但S-异构体的活性优于R-异构体。在体内无效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下,通过形成辅酶A硫酯中间体,发生构型逆转,可转变为S-(+)-布洛芬,而且布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R的比值就越大,故通常布洛芬以外消旋形式应用。考虑到病人机体差异对这种转化的影响,已有S-(+)-布洛芬上市,其用药剂量仅为消旋体的1/2。布洛芬口服吸收快,tmax约为2小时左右。