头孢菌素C是从冠头孢菌培养液中分离的抗菌活性成分,对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、大肠埃希菌有活性,但由于抗菌活力低,稳定性较差,临床未广泛应用。头霉素是从链霉菌Streptomyces lactamdurans、S.griseus、S.clavuligerus等产生的在7位具有甲氧基的一组头孢菌素,有A、B、C等组分,C的钠盐为白色结晶性粉末,对酸比青霉素G稳定,抗菌力低,仅略高于头孢菌素C。
有关头孢菌素C、头霉素C的说法,错误的是
头孢菌素C的3位乙酰氧甲基可发生水解反应失效
头霉素C的7位甲氧基可降低对β-内酰胺酶的稳定性
两个化合物均含有β-内酰胺环并部分氢化噻嗪环
两个化合物均含有3个手性中心
2位羧酸基团可形成钠盐
本题考查的是头孢菌素类药物的化学结构。头孢菌素类药物的7位引入甲氧基,可提高药物对β-内酰胺酶的稳定性,并增强对厌氧菌的活性,所以头霉素C的稳定性强,B选项错误。头孢菌素C的3位乙酰氧甲基可发生水解反应,因此对头孢菌素C的改造部位主要集中在3位和7位取代基。
头孢菌素C对酸的稳定性好于青霉素G与其结构相关,利用此优点设计改造的药物是
本题考查的是头孢菌素类的药物结构。头孢菌素C因7位含有甲氧基使其化学性质稳定,具有7-甲氧基结构。
在头孢菌素C基础上,设计了大量头孢菌素类半合成抗生素,但多数药物口服无效,只能注射给药,并使用粉针剂。少数该类药物可以口服,可以口服的头孢菌素类药物是
头孢唑林
头孢呋辛酯
头孢噻肟
头孢哌酮
头孢他啶
本题考查的是头孢菌素类的药物性质。头孢呋辛酯的脂溶性高,口服可吸收。
使用头孢类抗生素治疗敏感菌所致的感染属于
对症治疗
对因治疗
补充疗法
替代疗法
标本兼治
本题考查的是头孢菌素类的药物作用。使用抗生素杀灭病原微生物属于对因治疗,指用药后能消除原发致病因子,治愈疾病的药物治疗方式。