单选题

下列关于质子泵抑制剂构效关系的说法不正确的是

A

奥美拉唑是一种单烷氧基吡啶化合物

B

与H+,K+- ATP酶有2个结合部位

C

兰索拉唑可作用于H+,K+- ATP酶的3个部位

D

兰索拉唑亲脂性较弱

E

泮托拉唑为合成的二烷氧基吡啶化合物

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答案
正确答案:D
解析

本题考查的是质子泵抑制剂类抗溃疡药。

奥美拉唑是一种单烷氧基吡啶化合物,与 H+,K+-ATP酶有2个结合部位,可选择性、非竞争性地抑制壁细胞膜中的 H+,K+-ATP酶。兰索拉唑与奥美拉唑一样同属苯并咪唑类,可作用于H+, K+- ATP酶的3个部位,亲脂性较强,可迅速透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥作用。泮托拉唑为合成的二烷氧基吡啶化合物,在吡啶环4位上去甲基并与硫酸盐结合,在壁细胞小管中转化为嗜硫的环化次硫酰胺,与膜表面的H+,K+- ATP 酶第5,6节段的半胱氨酸作用,形成复合物使酶失活。其生物利用度比奥美拉唑提高7倍,对壁细胞的选择性更专一。

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