盐酸洛美沙星结构如下:
根据喹诺酮类抗菌药构效关系,洛美沙星关键药效基团是
1-乙基,3-羧基
3-羧基,4-羰基
3-羧基,6-氟
6-氟,7-甲基哌嗪
6,8-二氟代
本题考查的是洛美沙星的药效团。吡啶酮酸是该类药物的药效团,包含了3位羧基和4位羰基,这两个基团也是与金属离子络合的基团,造成体内钙的流失。
洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星
与靶点DNA回旋酶作用强,抗茵活性减弱
药物光毒性减少
口服利用度增加
消除半衰期3~4小时,需一日多次给药
水溶性增加,更易制成注射液
本题考查的喹诺酮类抗菌药。8位氟原子增加脂溶性,提高口服生物利用度,但也增加了光毒性。
该药物的作用机制是
抑制二氢叶酸合成酶
抑制二氢叶酸还原酶
抑制DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ
抑制细菌细胞壁合成
抑制环氧酶
本题考查的是洛美沙星的药物作用机制。喹诺酮类药物抑制细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,产生抗菌活性。
该药可与人体内钙离子等金属离子络合,这一副反应主要与结构中的哪一个基团有关
1位甲基
3位羧基和4位羰基
5位氨基
6位氟原子
7位哌嗪环
本题考查的是洛美沙星的构效关系。3位羧基和4位羰基能与金属离子络合,造成体内钙的流失。