单选题

首个在喹诺酮分子中引入氟原子的药物是

A

盐酸诺氟沙星

B

盐酸环丙沙星

C

盐酸左氧氟沙星

D

加替沙星

E

依诺沙星

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答案
正确答案:A
解析

本题考查的是喹诺酮类药物。6位引入的氟原子增加喹诺酮类药物与靶酶DNA螺旋酶作用和增加进入细菌细胞的通透性,因而使得抗菌活性增加;氟原子使药物与细菌DNA螺旋酶的结合力增大2~17倍,同时由于氟原子的亲脂性,药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1~70倍。第一个引入氟原子的喹诺酮类药物是盐酸诺氟沙星。

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