对青霉素的母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)进行化学改造,在6位接上不同酰基侧链,分别合成了耐酸、可口服的青霉素、耐β-内酰胺酶的青霉素及广谱青霉素。
将青霉素6位侧链改为具有吸电子作用的苯氧乙酰氨基,减弱羰基氧原子上孤对电子进攻β-内酰胺环的能力,得到的耐酸青霉素是
本题考查的是青霉素类药物。羧苄西林和磺苄西林虽属于广谱青霉素,但6位侧链引入的基团分别是羧酸基团、磺酸基团。
在青霉素6位侧链上引入二甲氧基苯,可阻止药物与青霉素酶的相互作用,得到第一个用于临床的耐酶青霉素是
本题考查的是青霉素类药物。羧苄西林和磺苄西林虽属于广谱青霉素,但6位侧链引入的基团分别是羧酸基团、磺酸基团。
将青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸,在生理条件下具有较大的极性,使其具有抗革兰阴性菌活性,得到的广谱青霉素是
本题考查的是青霉素类药物。羧苄西林和磺苄西林虽属于广谱青霉素,但6位侧链引入的基团分别是羧酸基团、磺酸基团。