案例题

A.图1

B.图2

C.图3

D.图4

E.图5

天然的雄激素在体内易被代谢,特别是5-还原酶可将4,5位双键还原,3-羟甾脱氢酶可将3-羰基还原为3-羟基,17β-羟甾脱氢酶可将17β-羟基氧化为羰基,加之消化道细菌也会催化其降解。药用的雄激素为以增加作用时间或可口服的目的对睾酮的修饰物质。

第1题 第2题
单选题

将17位的羟基进行酯化可增加脂溶性,肌内注射后在体内缓慢吸收并逐渐水解释放出原药睾酮,使药物作用时间大大延长的是

A

A

A

A

A

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答案
正确答案:A
解析

本题考查的是雄激素。

雄激素具有雄甾烷结构,特征是含有C18、C19角甲基,炔诺酮、左炔诺孕酮不符合题意。丙酸睾酮含有酯基,是药物丙酸睾酮的结构式。甲睾酮含有17-甲基,是甲睾酮的结构式。

单选题

在睾酮的17位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到可口服的药物是

A

A

A

A

A

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答案
正确答案:C
解析

本题考查的是雄激素。

雄激素具有雄甾烷结构,特征是含有C18、C19角甲基,炔诺酮、左炔诺孕酮不符合题意。丙酸睾酮含有酯基,是药物丙酸睾酮的结构式。甲睾酮含有17-甲基,是甲睾酮的结构式。

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