在氢化可的松结构基础上,1位引入双键,得到药物氢化泼尼松,由于A环几何形状从半椅式变为A平船式构象,其药理作用的变化是
抗炎活性增大,水钠潴留作用增强
抗炎作用增大,不增加水钠潴留作用
抗炎作用不变,水钠潴留作用降低
抗炎作用降低,水钠潴留作用增加
抗炎作用降低,水钠潴留作用降低
本题考查的是糖皮质激素类药物。
在醋酸氢化可的松分子中引入C1、C2双键,称为醋酸氢化泼尼松,其抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用。抗炎活性增加的原因可能是由于A环几何形状改变所致,从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药代动力学性质。