1,4-二氢吡啶类钙通道阻断药的结构通式是 ,有关这类药物的构效关系,下列说法正确的是
1,4-二氢吡啶环是必要的,N1上有苯环取代时药效最佳
R1一般为甲基,但氨氯地平例外
C4位取代基以苯环药效最佳,C4为手性碳时,具有立体选择性
C3、C5位为酯基时,活性较好
R4为邻位或间位取代,或邻、间位双取代,活性较大
本题考查的是1,4-二氢吡啶类钙通道阻断药的构效关系。1,4-二氢吡啶环是必要的,N1上不能带有取代基,若带有取代基或将二氢吡啶环氧化为吡啶环或还原为哌啶环,则活性大为降低,甚至消失。