下列叙述中,不符合羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药的为
分子中都含有3,5-二羟基羧酸,或者3,5-二羟基羧酸的5位羟基和羧基形成内酯结构
3,5-二羟基羧酸部分的绝对构型对产生药效有至关重要的作用
天然的HMG-CoA还原酶抑制药结构中的六氢化萘环与酶活性部位结合是必需的,若替换呈环己烷基,则活性大大下降
合成药中用吲哚环替代六氢化萘环,且邻位有对氟苯取代,得到第一个全合成的他汀类药物氟伐他汀
3,5-二羟基羧酸与环通过2~4个碳的链相连,药效最好
本题考查的是他汀类药物的构效关系。
他汀类药物的主要药效团为3,5-二羟基羧酸或其前药形式3,5-二羟基羧酸的内酯结构,药效团通过两个碳的乙基或者乙烯基连接到环,环结构分两种类型:天然的他汀类药物为六氢化萘环;合成的可以为吲哚、吡咯、吡啶、嘧啶、吡唑、咪唑、喹啉、苯环、萘环、茚环等,其邻位都有对氟苯环取代。