多选题

以氯沙坦为例,下列叙述中符合血管紧张素Ⅱ受体阻断药的构效关系的有

A

咪唑环上氯取代可以被体积大、电荷性高的亲脂性基团替换

B

咪唑环上2位应为3~4个碳原子的直链烷基取代,药效最佳

C

咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物,为必需的基团

D

联苯结构上四氮唑可以被其他酸性基团替代,如羧基等

E

四氮唑结构可以被三氮唑结构替换

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答案
正确答案:A,B,C,D
解析

本题考查的是血管紧张素Ⅱ受体阻断药的构效关系。

血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体阻断药是含有酸性基团的联苯结构,酸性基团可以为四氮唑环也可以是羧基,在联苯的一端联有咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物,咪唑环或开环的结构上都联有相应的药效基团。选项E中三氮唑不是酸性基团,不能替换四氮唑结构。

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