有关质子泵抑制药抗溃疡药物(结构通式如图所示),下列说法正确的是
苯并咪唑环为活性必需,苯环可被吡啶、噻吩等芳杂环替换
吡啶环用碱性基团取代的苯环替换仍保持活性
亚磺酰基可以被磺酰基替代,药效增强。
苯并咪唑基团的解离常数决定了药物转化为活性次磺酰胺的转化速率,苯环上引入吸电子基,转化慢,起效慢
吡啶环上4位引入强给电子取代基,药物解离能力增强,对质子泵抑制作用越快
本题考查的是质子泵抑制药抗溃疡药物的构效关系及结构特点。
该类药物结构中的亚磺酰基换成磺酰基将失去活性。
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