A.
B.
C.
D.
E.
系21位酯化衍生物,由于全身性吸收作用,可造成可逆性下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制,部分患者可出现库欣综合征、高血糖等,所以只能外用的药物是
本身无活性,必需先在肝内转化后才有效的药物是
本题考查的是糖皮质激素类药物。对于给出结构式和药物名称的题目,解题技巧是应先根据结构式排除,1排除后如果仍有多个选项符合要求,再根据药物名称作出判断。对于第4题,A、B、C三个选项的21位均为羟基结构,未成酯,可排除。D选项21位形成乙酸酯,E选项在C20具有硫醇酯结构,再根据药物名称判断,醋酸氟轻松仅供外用,原因是口服给药后,由于全身性吸收作用,可造成可逆性下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制,部分患者可出现库欣综合征、高血糖等,所以只能外用。糖皮质激素类药物11位为羰基时,不产生药理作用或生理作用,经肝脏还原代谢成11-羟基后才有效,可的松、泼尼松都具有11-酮,本身无活性,在肝脏分别转化为氢化可的松、泼尼松龙后显示药效。