下列说法不符合肾上腺素的是
是体内神经递质,其分子中含有邻二酚羟基取代基
对酸、碱、氧化剂和温度等敏感,不稳定
体内易受儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)催化失活
为选择性β受体激动药
地匹福林是在其结构基础上得到的前体药物
本题考查的是肾上腺素的结构、代谢、理化性质及作用机理。
肾上腺素是体内神经递质,α、β受体激动药,在分子中含有邻二酚羟基。在中性或碱性水溶液中不稳定,遇碱性肠液能分解,故口服无效。对酸、碱、氧化剂和温度的敏感性、不稳定性是儿茶酚胺类药物的化学通性。该药体内的代谢失活主要受儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)的催化,再经醛糖还原酶(AR)和乙醛脱氢酶(AD)的作用继续转化,最终生成3-甲氧基-4-羟基苯乙醇酸和3-甲氧基-4-羟基苯乙二醇。利用前药原理,将肾上腺素苯环上的两个羟基酯化,获得双特戊酯药物地匹福林,该药物可改善透膜吸收,并延长作用时间。