在苯二氮䓬类的1,2位并上含氮杂环后活性提高,原因是
提高药物的酸性
提高药物的水溶性
降低药物分子的解离度
提高药物的代谢稳定性
增强了药物与受体的亲和力
本题考查的是苯二氮䓬类药物的设计思想。苯二氮䓬环的1,2位并合三氮唑环,该基团的引入使苯二氮䓬环的1,2位不易水解,因而增加了化学稳定性和代谢稳定性,也增强了药物与受体的亲和力。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑,活性均比地西泮强几十倍。
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