苯二氮䓬类药物是一类重要的镇静催眠药，其药名后缀为“西泮”或“唑仑”，地西泮是该类第一个上市的药物，此后经过结构修饰得到了一系列药效更优的药物。
苯二氮䓬类药物的结构如下图所示，符合该类药物构效关系的选项是
1位取代基有吸电子基团可增加活性
3位取代基有吸电子基团可增加活性
6位取代基有吸电子基团可降低活性
7位取代基有吸电子基团可增加活性
2’位有吸电子基团可降低活性
本题考查的是苯二氮䓬类药物的构效关系。出题的频率较高，其7位常常有氯、硝基等吸电性基团的取代，可提高活性。
地西泮体内代谢1，2位酰胺键容易水解失活，针对该问题，科学家们设计出了一系列药物，不仅提高了其代谢稳定性，而且增加了与受体的亲和力，下列药物中为其代表的是
苯巴比妥
三唑仑
氟地西泮
硝西泮
奥沙西泮
本题考查的是药物的改造设计。苯二氮䓬的1，2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加，该类药物以“唑仑”为后缀，如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。
阿普唑仑镇静催眠活性高于地西泮，是因为其结构中
1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
4位和5位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
1位和2位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
4位和5位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性、降低了药物与受体的亲和力
本题考查的是唑仑类药物的构效关系。在西泮类药物1，2位并上1，2，4-三氮唑环（即唑仑类药物），可使稳定性和脂溶性增加。