抗菌药物氧氟沙星S-(-)-对映异构体对细菌旋转酶抑制活性是R-(+)-对映异构体的9.3倍,是消旋体的1.3倍,造成两个光学异构体药效差异的原因是
药物的手性中心不在与受体结合的部位,属于静态手性类药物
手性碳原子上的取代基在母核平面的取向不同,导致与酶活性中心结合的能力不同
光学异构体作用于完全不同的2个靶标
光学异构体对靶点的作用相反,左旋体抑制酶活性,右旋体激活酶活性
光学异构体代谢速度不同,右旋体代谢快,作用时间短
本题考查的是手性药物异构体药效差异的原因。如果异构体之间的药理作用和强度都一样,说明手性碳原子及其取代基没有参与靶标结合,未影响药物与靶标的亲和力。如果异构体之间的药理作用相同,只是强弱不同,说明异构体都能与靶标结合,只是结合力不同,因为异构体之间除了手性碳原子上取代基的取向不同,其他结构都相同,说明药效强弱差异的来源只能与手性碳原子的取向有关。