将东莨菪碱季铵化得到丁溴东莨菪碱后,药物的性质变化是
改变电荷分布、提高脂溶性、延长作用时间
较强亲核性,可与α、β-不饱和羰基化合物生成不溶性盐,用作解毒药
成为前药,既增加药物口服生物利用度,又降低胃肠道刺激性
水溶性大,不易透过生物膜和血-脑屏障,口服吸收差,也无中枢作用
可增加空间位阻,从而提高药物稳定性
本题考查的是取代基对药效的影响。
东莨菪碱季铵化后易电离成稳定的铵离子,作用较强,但水溶性大,不易通过生物膜和血-脑屏障,以致口服吸收不好,也无中枢作用。
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