A.增强水溶性
B.增强空间位阻效应
C.增强吸电性
D.增强脂溶性
E.降低吸电性
睾酮口服易被肠道微生物分解破坏,在其结构的17位引入甲基得到甲睾酮,可以口服。甲基引入的目的是
本题考查的是取代基对药效的影响。
睾酮17位羟基在肠道易被代谢,在该位置引入甲基,增加空间位阻效应,减少肠道代谢,提高口服吸收。
在地西泮3位引入羟基得到奥沙西泮,中枢镇静催眠作用弱于地西泮,但毒性降低。羟基引入的目的是
本题考查的是取代基对药效的影响。
地西泮引入羟基,水溶性增大,得到奥沙西泮,进人中枢的量减少且易随尿排泄,作用减弱、作用时间缩短。
将氟奋乃静做成庚酸酯,易溶于植物油制剂中,药效持久,可作为长效抗精神病药。引入酯基的目的是
本题考查的是取代基对药效的影响。
氟奋乃静做成庚酸酯,脂溶性增强,溶于植物油制剂中的药量增多,可一次注射更多药量,在肌肉内慢慢吸收发挥长效。