案例题

A.增强水溶性

B.增强空间位阻效应

C.增强吸电性

D.增强脂溶性

E.降低吸电性

第1题 第2题 第3题
单选题

睾酮口服易被肠道微生物分解破坏,在其结构的17位引入甲基得到甲睾酮,可以口服。甲基引入的目的是

A

A

A

A

A

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答案
正确答案:B
解析

本题考查的是取代基对药效的影响。

睾酮17位羟基在肠道易被代谢,在该位置引入甲基,增加空间位阻效应,减少肠道代谢,提高口服吸收。

单选题

在地西泮3位引入羟基得到奥沙西泮,中枢镇静催眠作用弱于地西泮,但毒性降低。羟基引入的目的是

A

A

A

A

A

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答案
正确答案:A
解析

本题考查的是取代基对药效的影响。

地西泮引入羟基,水溶性增大,得到奥沙西泮,进人中枢的量减少且易随尿排泄,作用减弱、作用时间缩短。

单选题

将氟奋乃静做成庚酸酯,易溶于植物油制剂中,药效持久,可作为长效抗精神病药。引入酯基的目的是

A

A

A

A

A

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答案
正确答案:D
解析

本题考查的是取代基对药效的影响。

氟奋乃静做成庚酸酯,脂溶性增强,溶于植物油制剂中的药量增多,可一次注射更多药量,在肌肉内慢慢吸收发挥长效。

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