案例题

A.普罗帕酮

B.氯苯那敏

C.丙氧酚

D.丙胺卡因

E.哌西那朵

第1题 第2题 第3题
单选题

对映异构体之间产生强弱不同的药理活性的是

A

A

A

A

A

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答案
正确答案:B
解析

本题考查的是药物的手性结构对药物活性的影响。

抗过敏药氯苯那敏,其右旋体的活性高于左旋体,产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近,对药物受体相互作用产生空间选择性。

单选题

对映异构体之间产生相反的活性的是

A

A

A

A

A

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答案
正确答案:E
解析

本题考查的是药物的手性结构对药物活性的影响。

(+)-哌西那朵具有阿片样作用,而(-)-对映体则呈拮抗作用,即(+)-对映体是阿片受体激动剂,而(-)体为阿片受体拮抗剂。

单选题

对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是

A

A

A

A

A

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答案
正确答案:C
解析

本题考查的是药物的手性结构对药物活性的影响。

右丙氧酚是镇痛药,而左丙氧酚则为镇咳药,这两种对映体在临床上用于不同的目的。丙胺卡因为局麻药,两种对映体的作用相近,但(R)-(-)-对映体在体内迅速水解,生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺,具有血液毒性。对普罗帕酮抗心律失常的作用而言,其两个对映体的作用是一致的。

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