喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螫合物使抗菌括性降低,是由于结构中含有
6位氟原子
7位哌嗪环
3位羧基和4位羰基
N1-乙基
5位氨基
本题考查喹诺酮类抗菌药的基本结构与构效关系。喹诺酮类抗菌药物的关键药效团是3位羧基和4位羰基,该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV结合起至关重要的作用,3位羧基可与葡萄糖醛酸结合(主要代谢途径)。该药效团极易和金属离子螯合,降低药物的抗菌活性,使体内金属离子流失,引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用。
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