单选题

下列叙述正确的是

A

拮抗剂内在活性较弱

B

拮抗剂对受体亲和力弱

C

激动药有内在活性,但无亲和力

D

部分激动剂与受体结合后易解离

E

激动药既有亲和力又有内在活性

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答案
正确答案:E
解析

本题考查受体的激动药和拮抗药。

(1)激动药:与受体既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激活受体而产生效应。 根据亲和力和内在活性,分完全激动药和部分激动药。 

完全激动药:对受体有高亲和力和内在活性(α=1), 

部分激动药:对受体有高亲和力,但内在活性不强(α<1)。 

反向激动药:有些药物(如苯二氮䓬类)对失活态的受体亲和力大于活化态,药物与受体结合后引起与激动药相反的效应。 

(2)拮抗药:虽具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0),故不能产生效应;由于占据一定数量受体,反而可拮抗激动药的作用。

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