题海战术"三步"曲

Step1 题文答案

• 知识点：抗抑郁药
• 【题文】
• • 在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁药物的有
  • A.氟西汀
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  • B.舍曲林
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  • C.文拉法辛
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  • D.艾司西酞普兰
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  • E.阿米替林
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• 【答案】

• ABCDE
  （1）阿米替林：活性代谢产物去甲替林，抗抑郁作用比丙咪嗪强，可改善患者情绪。
  （2）氟西汀：在体内代谢成去甲氟西汀，有活性，去甲氟西汀的t1/2为330h。
  （3）舍曲林在肠和肝脏中由CYP3A4代谢成N-去甲基化产物。N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用比舍曲林低约5~10倍。
  （4）文拉法辛和它的活性代谢物 O-去甲文拉法新都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的亲和力和对NE及多巴胺重摄取的微弱抑制。文拉法辛的初级代谢产物 O-去甲文拉法新，活性和功能和文拉法辛等价。
  （5）西酞普兰：在肝脏中CYP2C19，CYP2D6和CYP3A等酶的作用下生成N-去甲基西酞普兰。活性约为西酞普兰的50%。艾司西酞普兰是西酞普兰的S对映体。

Step2 知识点梳理

• 本题考查对知识点"抗抑郁药"的理解，推荐您学习知识点相关课程，巩固对知识点的掌握。