题海战术"三步"曲

Step1 题文答案

• 知识点：药物的官能团对生物活性的影响
• 【题文】
• • A.羟基
  • B.硫醚
  • C.羧酸
  • D.卤素
  • E.酰胺
  • 在药物的结构骨架上引入官能团，会对药物性质或生物活性产生影响
  • 可氯化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是( )
  • 有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是 )
  • 可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能团是( )

• 【答案】

• BDC
  药物的典型官能团对生物活性的影响 （1）烃基：可改变药物的溶解度、解离度、分配系数、增加位阻、增加稳定性。 （2）卤素：强吸电子基，可影响电荷分布、脂溶性和药物作用时间。 （3）羟基和巯基：①羟基：受体结合力增强，水溶性增加。羟基取代在脂肪链上，活性和毒性下降；取代在芳环上，活性和毒性增强；羟基成酯后活性降低。②巯基比羟基脂溶性强，可与重金属作用生成不溶性盐，可做解毒剂。 （4）醚和硫醚：具有亲水性又具有亲脂性，易通过生物膜。硫醚可氧化成亚砜或砜。 （5）磺酸、羧酸和酯：磺酸可使化合物水溶性、解离度增加，不易透过生物膜，活性与毒性降低。羧酸水溶性较小，成盐可增加水溶性，可增加活性。羧酸成酯后增加脂溶性，易被吸收。可将羧酸制成酯的前药。 （6）酰胺：易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力。 （7）胺类：显碱性，易与酸性基团成盐；能与多种受体结合，显多样生物活性。季铵易成铵离子，水溶性大而不吸收，无中枢作用。

Step2 知识点梳理

• 本题考查对知识点"药物的官能团对生物活性的影响"的理解，推荐您学习知识点相关课程，巩固对知识点的掌握。