题海战术"三步"曲

Step1 题文答案

• 知识点：甾体激素类
• 【题文】
• • 对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是
  • A.对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性
  • B.在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变
  • C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变
  • D.在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加
  • E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效

• 【答案】

• C
  本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。(1)C-21位的修饰：将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。(2)C-l位的修饰：在氢化可的松

Step2 知识点梳理

• 本题考查对知识点"甾体激素类"的理解，推荐您学习知识点相关课程，巩固对知识点的掌握。