单选题

下列与磺胺类药物不符

A

为二氢叶酸还原酶抑制剂

B

苯环被其他取代则抑制作用消失

C

抑菌作用与化合物的PKa有密切的关系

D

苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位

E

N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效

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答案
正确答案:A
解析

磺胺类药物为二氢叶酸合成酶抑制剂。
磺胺类药物的构效关系

(1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。
(2)苯环用其他环代替,或在苯环上引入其他基团,都将使抑菌作用降低或消失。
(3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强,而杂环取代时,抑菌作用均明显增加。N-双取代化合物一般均丧失活性。
(4)如果4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性。

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