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Ia类:适度阻滞钠通道,如普鲁卡因胺、奎尼丁等
Ib类:轻度阻滞钠通道,如苯妥英钠、美西律和利多卡因。
Ic类:重度阻滞钠通道,如普罗帕酮、氟卡尼。
2.Ⅱ类β受体阻断药 如普萘洛尔
3.Ⅲ类选择性延长复极的药物 抑制多种钾电流,延长APD和ERP,本类药有胺碘酮等。
4.Ⅳ类钙拮抗药 抑制L-型钙电流,降低窦房结自律性,减慢房室结传导性。本类药物有维拉帕米和地尔硫记忆一位山东大汉吸着尼古丁,一本没利,C罗和氟卡尼
(一)奎尼丁
【药理作用】基本作用适度抑制Na+内流,发挥抗心律失常作用;轻度阻断Ca2+内流,具有负性肌力作用。此外,奎尼丁还有抗胆碱作用和α受体阻断作用。
【临床应用】为广谱抗心律失常药,临床常用于室上性心律失常。对心房纤颤及心房扑动,转律前合用地高辛和奎尼丁可以减慢心室频率,转律后用奎尼丁维持窦性节律。
【不良反应】用药早期常见有胃肠道反应,长期用药出现“金鸡纳反应”,还可出现药热、血小板减少等不良反应。心脏毒性较为严重,包括心动过缓、房室阻滞、室内阻滞等。
(二)利多卡因
【药理作用】对希-浦系统和心室肌发生作用,对心房肌无影响。对心脏的作用是能抑制Na+内流,促进K+外流。
【临床应用】用于室性心律失常(首选)。治疗急性心肌梗死及强心苷所致的室性早搏、室性心动过速及心室纤颤有效。
【不良反应】嗜睡、眩晕,过量注射引起语言障碍、惊厥,甚至呼吸抑制,剂量过大可引起窦性心动过缓、房室传导阻滞等心脏毒性。
(三)普萘洛尔
【药动学】口服吸收完全,首过效应强。
【药理作用】
1.降低窦房结、心房和浦肯野纤维自律性,在运动及情绪激动时作用明显。
2.较高浓度时能明显减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度。
3.减少儿茶酚胺所致的迟后除极发生,减慢房室结传导,延长房室结有效不应期。
【临床应用】
主要用于室上性心律失常。对交感神经兴奋性增高、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速效果好(首选)。
【不良反应】
可致窦性心动过缓、房室传导阻滞,可能诱发心力衰竭、哮喘、低血压等,长期使用对脂质代谢和糖代谢有不良影响。突然停药可导致反跳。
(四)胺碘酮
【药理作用】
抑制心脏钠、钙及钾通道及α、β受体,主要阻断3相K+外流。
1.降低自律性:降低窦房结、浦肯野纤维的自律性和传导性
2.延长不应期:明显延长心房肌、心室肌和浦肯野纤维的APD和ERP
3.减慢传导速度:能减慢浦肯野纤维和房室结的传导速度
【临床应用】胺碘酮为广谱抗心律失常药,可用于各种室上性和室性心律失常。常用于顽固性心律失常。
【不良反应】窦性过缓、房室传导阻滞和Q-T间期延长等。可引起甲状腺功能亢进或低下。角膜黄色微粒沉着和肺间质纤维化。
(五)维拉帕米
【药理作用】
1.降低自律性:阻滞钙通道,降低窦房结动作电位4相除极化速度,降低自律性。
2.减慢传导速度:减慢房室传导,终止折返。
3.延长不应期:延长窦房结和房室结的ERP,高浓度也能延长浦肯野纤维的APD和ERP。
【临床应用】治疗房室结折返导致的阵发性室上性心动过速效果较佳(首选)。
(六)普鲁卡因胺
【作用机制】能降低浦肯野纤维自律性,减慢传导速度,延长心房和心室的APD、ERP。
【临床应用】常用于室性早搏、阵发性室性心动过速。
【不良反应】可出现胃肠道反应,皮疹、药热、粒细胞减少等。大剂量有心脏抑制作用(高血钾是诱因)。长期使用有少数患者出现红斑狼疮样综合征,其发生与肝中乙酰化反应的快慢有关(服用乳酸钠解救)。
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