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中级主管药师高频考点:抗心律失常药
1.利多卡因(ⅠB类)
(1)药理作用:
①降低自律性:选择性作用于浦肯野纤维,对窦房结无影响。
②传导速度:改变病变区传导速度,消除反折,利多卡因对除极化组织(如缺血区、强心苷中毒)作用强。
③缩短动作电位时程:缩短APD,相对延长ERP。
(2)临床应用:利多卡因首选用于室性心律失常。对各种原因引起的室性期前收缩、阵发性室性心动过速及心室颤动等均有效。急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。
(3)不良反应:中枢神经系统症状和心脏毒性。
2.普萘洛尔(心得安)
(1)机制:阻断β1受体
(2)药理作用:降低自律性;减慢传导速度;延长或相对延长ERP
(3)临床应用:主要用于室上性心律失常;交感神经兴奋性增高、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速--首选。
(4)不良反应:窦性心动过缓、房室传导阻滞、可能诱发心力衰竭、哮喘、低血压等,长期使用对脂质代谢和糖代谢有不良影响。
3.胺碘酮
(1)药理作用:抗心律失常作用复杂,阻断多种离子通道(钾、钠、钙通道);阻断多种受体(α、β受体);降低自律性、减慢传导、显著延长ERP。
(2)临床应用:广谱抗心律失常药,可用于各种室上性和室性心律失常。常用于顽固性心律失常;静脉注射用于控制室性心动过速和心室颤动。
(3)不良反应:①心脏毒性(心脏抑制)--窦性心动过缓极为常见,也可出现房室传导阻滞、Q-T间期延长。 ②含碘--甲状腺功能紊乱、角膜碘微粒沉淀。③致死性肺毒性--间质性肺炎、肺纤维化等。
4.维拉帕米(异搏定)
(1)药理作用
机制:抑制L- Ca2+通道,减少Ca2+内流
部位:窦房结、房室结
作用:降低窦房结自律性、减慢房室结传导性、延长ERP
(2)临床应用:治疗室上性和房室结折返引起的心律失常效果好,阵发性室上性心动过速的首选药。对于房颤、房扑,减慢心室率(传不下去)。对心肌梗死、心肌缺血及强心苷中毒引起的室性期前收缩有效。
(3)不良反应:
血管扩张--引起面红、头晕、头痛,长期服用可引起便秘,踝部水肿。
静脉注射--可引起心血管反应,如血压下降、心动过缓、甚至暂时窦性停搏。
抑制心脏--严重心衰、房室传导阻滞、心源性休克、低血压者禁用。
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