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中级主管药师高频考点:抗过敏的药物
1.分类:H1受体拮抗剂、过敏介质释放抑制剂(色甘酸钠)、白三烯拮抗剂、缓激肽拮抗剂
2.H1受体拮抗剂的结构类型:
(1)经典的H1受体拮抗剂:一定的中枢镇静副作用。
按化学结构分为:①乙二胺类;②氨基醚类:苯海拉明;③丙胺类:氯苯那敏;③哌嗪类:西替利嗪;⑤三环类。
(2)经典的H1受体拮抗剂构效关系:Ar1为苯基;Ar2可为苯基、苯甲基、吡啶基和噻吩甲基等,可以有卤素或甲基取代;X可以是O、C或N,n一般为2。
不共平面要求:两个芳杂环Ar1和Ar2不共平面时,药物才具较大的抗组胺活性
手性:许多都存在手性碳原子,这些药物的光学异构体之间抗组胺活性有很大的差别
几何异构体:不饱和衍生物都有几何异构体,几何异构体之间的活性和作用时间差异很大
(3)非镇静性H1受体拮抗剂:第二代抗组胺药具有对H1受体选择性高、无镇静作用、抗组胺作用与中枢神经系统作用分离和副作用少等特点,被称为非镇静性H1受体拮抗剂。
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