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中级主管药师高频考点:缓、控释制剂
缓释制剂:在规定的释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物
控释制剂:在规定的释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物
1.缓释、控释制剂的特点:①减少给药次数,避免夜间给药,增加患者用药的顺应性;②血药浓度平稳,避免“峰谷”现象,避免某些药物对胃肠道的刺激性,有利于降低药物的毒副作用;③增加药物治疗的稳定性;④减少用药总剂量,小剂量大药效。
不适合制备缓、控释制剂的药物:①剂量很大:一般>1.0g;②半衰期很短或很长:t0.5<1h或>24h;③药效激烈;④溶解度小、吸收无规则或吸收差;⑤不能在小肠下端有效吸收;⑥有特定吸收部位。
2.缓控释制剂释药原理
溶出原理:溶解度↓,溶出速度↓ 制成溶解度小的盐或酯类、控制颗粒大小
扩散原理:包衣膜、微囊、骨架、植入、乳剂
溶蚀与溶出、扩散相结合
渗透泵:渗透压为动力,零级释放
离子交换作用:树脂交换
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