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中级主管药师高频考点:哌替啶
(1)药理作用:作用性质与吗啡相似;但有显著的M受体阻断作用,导致口干和心悸;其代谢产物去甲哌替啶具有中枢兴奋作用,可产生幻觉甚至惊厥。
①中枢神经系统:镇痛效力约为吗啡的1/10,镇静、欣快感较吗啡弱。可产生依赖性和欣快感。抑制呼吸作用较吗啡弱。兴奋延脑催吐化学感受区引起恶心呕吐。
②平滑肌:对胃肠道平滑肌和括约肌作用较吗啡弱、短暂,不引起便秘,亦无止泻作用。对妊娠末期子宫平滑肌无影响,故不延缓产程,可用于分娩镇痛。
③心血管系统:同吗啡。
(2)临床应用:①各种剧烈疼痛:作为吗啡的代用品用于各种剧痛;分娩镇痛,但临产前2~4小时内不宜使用。②心源性哮喘。③麻醉前给药:镇静,消除术前紧张,减少麻醉药用量。④人工冬眠:与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂。
(3)不良反应:
①用量过大可抑制呼吸,偶尔出现震颤、肌肉挛缩、反射亢进甚至惊厥等中枢兴奋症状,故对出现中枢兴奋症状的中毒患者,除应用纳洛酮外,还应配合使用抗惊厥药药物。
②应用单胺氧化酶抑制药的患者,同时使用本药可干扰去甲哌替啶的代谢而使之蓄积,导致中枢兴奋、高热、惊厥;故禁止与单胺氧化酶抑制剂合用。
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