2020中级主管药师高频考点（喹诺酮类抗菌药的构效关系和重点药物）

各位考生可以点击 免费预约短信提醒，及时获取2020年中级主管药师考试时间、成绩查询提醒等相关考试动态。

中级主管药师高频考点：喹诺酮类抗菌药的构效关系和重点药物

1.喹诺酮类抗菌药的构效关系

(1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因。其中3位-COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分。

(2)B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)和嘧啶环(X=N，Y=N)等。

(3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，此部分结构与抗菌强度相关。

(4)5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性。

(5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加对DNA促旋酶的亲和性，改善对细胞的通透性。

(6)7位引入五元或六元杂环，抗菌的活性均增加，但也增加了对中枢的作用。

(7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。

2.重点药物--诺氟沙星(氟哌酸)

本品极易与金属离子如钙、镁、铁和锌等形成螯合物，尤其对妇女、老人和儿童，可引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。因此不宜和牛奶等含钙、铁等食物和药品同时服用。

临床用于治疗敏感菌所致泌尿道、肠道、妇科、外科和皮肤科等感染性疾病。

环丙沙星

本品对铜绿假单胞菌、大肠杆菌、淋球菌、链球菌和金黄色葡萄球菌等所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、皮肤、软组织和耳鼻喉等部位感染有效，可口服。

左氧氟沙星

左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋光学异构体，其活性是右旋体的8～12倍，是外消旋体的2倍，其不良反应比氧氟沙星低，且水溶性大，为外消旋体的8倍。

临床上主要用于治疗革兰阴性菌所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统和生殖系统感染。

以上就是“2020中级主管药师高频考点（喹诺酮类抗菌药的构效关系和重点药物）”全部内容,后续我们还在更新中……各位考生如果您还想要了解更多中级主管药师高频考点或有关中级主管药师考试政策动态、考点汇总及备考经验等我们随时更新。环球网校全心全意助力你的中级主管药师考试备考!点击下方按钮，免费下载中级主管药师考试备考精华资料哦~