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中级主管药师高频考点:肾上腺素受体激动剂构效关系
(1)苯环和氨基相隔两个碳原子,作用最强,碳链增长为三个碳原子,作用又下降。
(2)氨基上的取代基显著影响α和β受体效应;随取代基增大,α受体效应减弱,β受体效应增强。使β效应增强最有效的取代基为异丙基、叔丁基等。
(3)苯环上酚羟基的存在一般使作用增强。苯环上无酚羟基,使时效延长,但作用减弱。
(4)多数药物在氨基的β位有羟基,产生光学异构体,活性有显著差别,一般R-构型光学异构体具有较大活性。
(5)在氨基的α位引入甲基,可使受β2受体效应增强。
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